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生命延長雑誌

LE Magazine 1997年 7月

いかに、そしてPicamilonがなぜ働くか

ロシアからの調査はPicamilonが仕事の後で神経質な制御、回復時間、血圧および記憶を改善することを示す。 薬剤は頭脳の外傷の処理で利点を示す。

R.P. Kruglikova著

ガンマ アミノ酪 酸(GABA)システムを正常化する 薬剤は物質からGABAの受容器を活動化させるか、GABAの利用を禁じるか、またはGABAに血頭脳の障壁の透磁率を高める主に成っている。 この種類の準備を作成する1つの方法はビタミンまたは派生物および、特に、ニコチン酸(ナイアシン)を含むGABAの分子のキャリア、の物質を使用することである。

ナイアシンは貴重な病理学の特性、低毒性および高い生物的供給のためにキャリアとして選ばれた。 従って同じ分子のナイアシンそしてGABAの組合せが各部品の潜在的能力を高めることが提案された。

Picamilon (nicotinyl yアミノ酪酸)は1970年に全連合ビタミンの研究所で最初に総合された。 それは無臭の水で白い結晶の粉、非常に吸湿性(湿気を容易にとる)、および容易に溶ける。

大脳の循環の肯定的な行為があるために動物の調査ではPicamilonは示されまた刺激的な部品が付いている鎮静剤の特性を表わす。

鎮静剤の薬剤とは違って、Picamilonは筋肉弛緩、眠気または昏睡を引き起こさない。

大脳の循環と神経の規則の混合物の行為は麻酔をかけられた猫で調査された; 意識した、抑制されていない猫; そしてunanesthetizedウサギで。 Picamilonは大脳の循環を刺激し、頭脳の両方の幹線システムの管の調子を下げた。 意識した動物の頭脳への血液の供給の増加は全身麻酔の下で猫のよりマーク付きの程度に起こった。 薬剤はまた血圧を下げた。 これらの効果が混合物の静脈内および経口投与の後で彼ら自身を明示したことが強調されなければならない。 すべての動物では、Picamilonは血の流れを高めた。

cerebrovascular効果の強さそして持続期間では、PicamilonはGABAとナイアシンより大いに優秀である。 同じ実験条件の下で、与えられてときにだけ10のmg/kgの線量のGABAにより300のmg/kgの線量で(静脈内で)大脳の血の流れの変更を、それ高めた3から5分を持続させていて効果が血の流れを、引き起こさなかったし。 大きい線量(50から100 mg/kg)のナイアシンは5%から10%大脳の血の流れを高めた。

頭脳の血の流れ

大脳の循環に対する効果では、Picamilonはパパバリン、nialamide、complamin (xantinolのnicotinate)、およびdihydroergotoxin (redergin)より有効であるために示されていた。

Picamilonの行為のメカニズムに於いての必要な役割は大脳の循環の神経質な制御に対する効果である。 それはvasomotor反射の間の大脳の血の流れの変更を弱め、かなり体性神経の輸入性繊維の刺激によるcarotidおよびvertebrobasilar洗面器の容器のconstrictorの応答を禁じ、共鳴した神経で強壮性そして反射活動の次第に成長の阻止を引き起こし。

PicamilonのNeuropharmacologicalスクリーン テストは小さい線量の落ち着く特性を示した。 例えば、l mg/kgの線量で、Picamilonは激怒するために応答および恐れによって妨げられたとき)情緒的ストレスの否定的な結果を防ぐ(猫で方向づけの反作用を正常化する。 ジアゼパムのように、それはラットで領域のための戦いと関連付けられる独創力のある侵略に対する抑制的な効果をもたらす。

「自己刺激」の始まりのPicamilonの効果の調査は落ち着く効果をもたらすかどれが小さい線量に対する大量服用(80そして160のmg/kg)で、Picamilonは「自己刺激」の境界を(アンフェタミンのように)下げたが示したり、同時に自己刺激の数をことを減らした。 薬剤の刺激的な行為はまた全身麻酔で示されていた。 例えば、100つのmg/kgの線量で、Picamilonはまでにhexobarbitalナトリウムの鎮静効果の持続期間1.7倍の減らし、thiopental麻酔の持続期間半分のによって減った。

鎮静剤の薬剤(chlorodiazepoxide、ジアゼパム、relanium、phenazepam)とは違って、Picamilonは筋肉弛緩、眠気または昏睡を引き起こさない。 臨床医はPicamilonが優秀であることを薬剤が密接にcavinton (apovincamic酸のエチル エステル)に類似しているが、2つの混合物の特性の比較は示したことを示した。

5つのmg/kgの線量のPicamilonの管理の後で、防衛調節された反射は(棒に跳ぶ)疲れること当然の消失の後で元通りになった(制御の12%と比較される130%)。 50のmg/kgの線量でラットに与えられてそれは76%制御の38%と比較された1時間の休憩時間の間に身体的作業容量を元通りにした。

他のGABA-ergicのような調節された受動の回避の反作用の衝撃誘発の記憶喪失症のモデルでは、(ナトリウムのヒドロキシ酪酸塩、fenibut、pantogam)、Picamilon表わした反amnesiac特性を薬剤を入れる。 低酸素の状態ではantihypoxic活動があると、混合物は見つけられた。 Picamilonの行為のスペクトルの反amnesiacおよびantihypoxic特性の存在はnootropic代理店のグループにそれを置く。

さまざまな刺激に露出されたときさまざまな種類の圧力のGABA-ergicシステムの活発化がボディへの損傷を防ぐことができるという証拠がある。 この仮説の確認では、有毒な(ニコチンの)大脳の浮腫の開発に対するGABAの派生物の効果を調査した浮腫の開発防がれるニコチン(40 mcg/kg)の前に注入される500のmg/kgの線量でそのPicamilonを示されている科学者(頭脳で流動) 30分。 混合物が200から300のmg/kgの線量で与えられたら、脳組織の密度は管理水準まで、ない増加したが、総含水量に重要な変更がなかった。 彼らはPicamilonの反浮腫の行為のメカニズムが神経学的なティッシュのエネルギー新陳代謝の変更とつながることを提案した。

すぐに血の障壁を通して

100つのmg/kgの線量のラットへのPicamilonの注入が管理水準の上の67% (腹腔内に)頭脳のニコチンアミド アデニン ジヌクレオチド(NAD)の酸化させた形態の集中上がった、その血清の乳酸塩のデヒドロゲナーゼの活動が23%下る30分後重要な変更を示していなくてglutamateoxalateのトランスアミナーセの活動が。 混合物のより延長された行為はラットの頭脳のNADのレベルの標準化をもたらした。

ラットの大脳皮質のsynaptosomesによる活動的なGABAの通風管に対するPicamilonの効果の調査はナイアシンにこのプロセスの相当で抑制的な行為がない一方synaptosomesによって適度にGABAの通風管を禁じることを示した。

Picamilonが血頭脳の障壁をすぐに通ることが生物化学の部門の科学者、分られるオデッサ大学。 subcutaneous注入の後の30分には早くも、混合物は一桁によってそれをGABAより急速に突き通す頭脳で見つけられた。 頭脳のPicamilonの蓄積の時間のコースは血レベルに関連した。 筋肉ティッシュの混合物の蓄積注入がGABAのそれよりより大きかった(10回) 1から2時間後。 PicamilonはボディでGABAより長く保たれる。

6ヵ月の毒性調査は3つから75のmg/kgの線量で管理されたとき引き起こさない変えないし、動物の血、尿および内臓の重要な変更をPicamilonがラットの行動か状態をことを示した。 75のmg/kg (治療上の線量の高の15倍)の線量のPicamilonを受け取っているラットの腎臓のある形態学上の変更は見つけられた。 腎臓の顕微鏡の調査はPicamilonにcontraindicationとして腎臓の病理学の考察をもたらした糸球体腎炎およびnephrosclerosisの明示を示した。 但し、Picamilon-の臨床調査の間に長期に管理されるか、またはコース妨害繰り返される時でさえ腎臓か泌尿器で見つけられた。

悪影響少数

Picamilonはアレルギー性、催奇形、embryotoxicまたは発癌性の効果を作り出さない。 この基礎、健康(ロシア)の大臣の病理学委員会はcerebrovascular妨害のためのPicamilonの臨床試験を推薦した、憂鬱な、asthenic (弱まる)状態の興奮剤として昼間の鎮静剤のような、物理的な、精神作業容量を改善するため。 Picamilonはロシア内の多数の科学的な設備で調査された。 観察の下の患者の総数は984だった。 Picamilonのタブレットは0.02から0.05グラムの、そして0.04から0.3グラムの毎日の線量の線量に一日に三回へ所定の2だった。 治療過程は2週から1 1/2か月をから持続させた。 処置の有効性は臨床および実験室試験によって査定された。 大脳の血の動きはconjuctivaおよび脳波記録法のechopulsography、echoencephalography、rheo-のencephalography、超音波スキャン、biomicroscopyを含む客観的な方法によって、評価された。

激しいcerebrovascular妨害の患者では、改善は第4または第5日に神経学的な徴候の厳格が減ったときに、行われた。 後で、頭部の頭痛、目まい、騒音および記憶無秩序は減った、モーターおよび言語障害は、改善された睡眠急速に復帰し始め過敏症、情緒的ストレスおよび心配は減った。 大脳の血の流れの速度は増加した。

cerebrovascular妨害の結果に苦しんでいる患者へのPicamilonの管理は処置の第2または第3日後に(後で月よりもっと)有効証明した。 患者の感情的な背景、スピーチおよび記憶は改善され、酵素活性(AST、ALT、LDH)および乳酸塩の集中のレベルは常態に元通りになった。

 

有毒な大脳の浮腫の開発に対するGABAの派生物の効果を調査した科学者は(頭脳で流動)特定の線量のPicamilonが浮腫の開発を防いだことを示した。

慢性の大脳の不十分では、Picamilonは患者の気分そして記憶、減らされた過敏症およびtearfulness、廃止された自治の管の明示および減らされた新陳代謝の妨害改善した。 記憶無秩序(全体的な記憶喪失症)の患者では、暗記のかなりの改善およびリコールは処置の第5から第7日に観察され、患者は仕事に戻れた。

astheno神経症的な心配および不況の患者では、精神機能の活発化および自発運動量は操作中の活動の改善された速度および質、注意集中および気分、心配、改善された作業容量の救助を含んで、等観察された。 三環系抗鬱薬の適当な線量と共に不況のPicamilonの使用は、後者の線量が減ることを可能にした。 アルコール中毒の患者では、Picamilonは多くの禁断症状、特に無感動、:疲労および昏睡を廃止した。 患者は後でより穏やかに、改善されるより少なく口うるさくおよび心配する、および彼らの作業容量なる。

血圧を下げる

大脳の血の流れに対するPicamilonの効果はパパバリンおよびcomplaminのそれと比較された。 科学者はPicamilonがパパバリンより強い血の圧力低下効果をもたらしたことが分った; complaminは主に周辺循環に影響を与え、落ち着かない刺激的ではない特性を表わさない。

Picamilonはロシアの公認の薬剤である。 それは穏やかな厳格、慢性のcerebrovascular不十分およびvegetovascularジストニー(管の調子の共鳴した、副交感神経の影響間の不均衡)の激しいcerebrovascular妨害のためのvasoactive (血管の口径をもたらし)およびnootropic (認知および神経に寄与する)代理店として大人の使用のために意図され。 薬剤は心配、恐れ、高められた過敏症および情緒的ストレスの状態のための鎮静剤として示される。 Picamilonは年配者の憂鬱な無秩序と老年精神病のために推薦される。 麻薬の常用の管理では慢性のアルコール中毒患者の禁断症状を廃止するのに、混合物が使用することができる。 Picamilonは0.01、0.02、そして0.05グラムのタブレットで供給される。 それは3年の有用な保存性を過す。